Hydroxychloroquine 29

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MÉDECINS DEVRAIT COMPLÈTEMENT FAMILIARISER AVEC LES MEMES contenu de cette notice avant PRESCRIPTION HYDROXYCHLOROQUINE. sulfate hydroxychloroquine est un solide cristallin incolore, soluble dans l'eau pour au moins 20 pour cent; chimiquement le médicament est le 2 - [[4 - [(7-chloro-4-quinolyl) amino] pentyl] éthylamino] du sulfate d'éthanol (1: 1). Les comprimés de sulfate d'hydroxychloroquine contiennent 200 mg de sulfate d'hydroxychloroquine, ce qui équivaut à 155 mg de base et sont pour une administration par voie orale. Ingrédients inactifs . Dibasique phosphate de calcium, cire de carnauba, Hydroxypropylméthylcellulose, stéarate de magnésium, le polyéthylèneglycol 400, polysorbate 80, amidon, dioxyde de titane. Le médicament possède des actions antipaludéens et exerce également un effet bénéfique dans le lupus érythémateux aigu disséminé polyarthrite rhumatoïde (discoïde ou systémique chronique) et aiguë ou chronique. Le mécanisme d'action exact est inconnu. sulfate de Hydroxychloroquine est indiqué pour le traitement suppressif et le traitement des crises aiguës de paludisme à Plasmodium vivax. P. malariae. P. ovale. et des souches sensibles de P. falciparum. Il est également indiqué pour le traitement du lupus érythémateux discoïde et systémique et la polyarthrite rhumatoïde. L'utilisation de ce médicament est contre-indiquée (1) en présence d'altérations de la rétine ou du champ visuel attribuables à un composé 4-aminoquinoléine, (2) chez les patients présentant une hypersensibilité connue aux composés de 4-aminoquinoléine, et (3) pour le traitement à long terme les enfants. sulfate hydroxychloroquine est pas efficace contre les souches résistantes à la chloroquine de P. falciparum. Les enfants sont particulièrement sensibles aux composés de 4-aminoquinoléine. Un certain nombre de décès ont été rapportés suite à l'ingestion accidentelle de chloroquine, parfois dans des doses relativement faibles (0,75 g ou 1 g dans un 3-year-old enfant). Les patients doivent être avertis fortement de garder ces médicaments hors de la portée des enfants. Utilisation de sulfate d'hydroxychloroquine chez les patients atteints de psoriasis peuvent précipiter une crise grave de psoriasis. Lorsqu'il est utilisé chez les patients atteints de porphyrie la condition peut être exacerbée. La préparation ne doit pas être utilisé dans ces conditions, sauf si dans le jugement du médecin le bénéfice pour le patient est supérieur au risque possible. Il convient d'éviter l'utilisation pendant la grossesse L'utilisation de ce médicament pendant la grossesse, sauf dans la suppression ou le traitement du paludisme lorsque dans le jugement du médecin le bénéfice l'emporte sur le risque possible. Il convient de noter que la chloroquine radioactivement marqués, administré par voie intraveineuse à des souris CBA pigmentées enceintes passé rapidement à travers le placenta. Elle a accumulé de manière sélective dans les structures de la mélanine des yeux et du fœtus a été retenue dans les tissus oculaires pendant cinq mois après que le médicament a été éliminé du reste du corps. composés antipaludiques doivent être utilisés avec prudence chez les patients présentant une maladie hépatique ou l'alcoolisme ou conjointement avec des médicaments hépatotoxiques connus. le nombre de cellules sanguines périodiques doivent être faites si les patients reçoivent un traitement prolongé. Si un trouble sanguin grave apparaît, qui ne sont pas imputables à la maladie sous traitement, l'arrêt du médicament devrait être considérée. Le médicament doit être administré avec prudence chez les patients ayant G-6-PD (glucose-6-phosphate déshydrogénase) carence. Les composés de 4-aminoquinoléine sont très rapidement et complètement absorbé après l'ingestion, et en cas de surdosage accidentel, ou rarement avec des doses plus faibles chez les patients hypersensibles, les symptômes toxiques peuvent se produire dans les 30 minutes. Ceux-ci consistent en des céphalées, somnolence, troubles visuels, collapsus cardio-vasculaire, et des convulsions, suivie respiratoire soudaine et précoce et un arrêt cardiaque. L'électrocardiogramme peut révéler l'arrêt auriculaire, rythme nodal, prolongé le temps de conduction intraventriculaire et bradycardie progressive conduisant à la fibrillation et / ou un arrêt ventriculaire. Le traitement est symptomatique et doit être rapide avec évacuation immédiate de l'estomac par des vomissements (à la maison, avant le transport à l'hôpital) ou un lavage gastrique jusqu'à ce que l'estomac est complètement vidé. Si finement pulvérisé, le charbon actif est introduit par le tube de l'estomac, après le lavage, et dans les 30 minutes après l'ingestion des comprimés, il peut en outre inhiber l'absorption intestinale du médicament. Pour être efficace, la dose de charbon actif doit être au moins cinq fois la dose estimée de l'hydroxychloroquine ingérée. Convulsions, le cas échéant, doivent être contrôlés avant de tenter un lavage gastrique. Si en raison de la stimulation cérébrale, administration prudente d'un barbiturique ultracourtes action peut être jugé, mais si en raison de l'anoxie, elle devrait être corrigée par l'administration de l'oxygène, la respiration artificielle ou, en état de choc avec hypotension, par thérapie vasopressive. En raison de l'importance de soutenir la respiration, intubation trachéale ou trachéotomie, suivie par un lavage gastrique, peut également être nécessaire. exsanguino-transfusion ont été utilisés pour réduire le taux de 4-aminoquinoléine médicament dans le sang. Un patient qui survit à la phase aiguë et est asymptomatique devrait être observé de près pendant au moins six heures. Les fluides peuvent être forcés, et de chlorure d'ammonium suffisante (8 g par jour en doses fractionnées pour les adultes) peuvent être administrés pendant quelques jours pour acidifier l'urine pour aider à promouvoir l'excrétion urinaire en cas de surdosage à la fois et la sensibilité. Actions Comme phosphate de chloroquine, USP, sulfate d'hydroxychloroquine est très actif contre les formes érythrocytaires de P. vivax et malariae et la plupart des souches de P. falciparum (mais pas les gamétocytes de P. falciparum). sulfate de Hydroxychloroquine ne prévient pas les rechutes chez les patients atteints vivax ou malariae parce qu'il est efficace contre les formes du parasite exo-érythrocytaires, ni ne prévenir vivax ou malariae infection lorsqu'il est administré à titre prophylactique. Il est très efficace comme agent suppressif chez les patients atteints vivax ou malariae, à mettre fin à des crises aiguës, et un allongement significatif de l'intervalle entre le traitement et la rechute. Chez les patients atteints de paludisme à falciparum, il abolit la crise aiguë et la guérison complète de l'infection, à moins en raison d'une souche résistante de P. falciparum. Indications sulfate hydroxychloroquine est indiqué pour le traitement des crises aiguës et la suppression du paludisme. Avertissement Ces dernières années, il a été constaté que certaines souches de P. falciparum sont devenues résistantes à des composés de 4-aminoquinoléine (y compris hydroxychIoroquine), comme illustré par le fait que, normalement, les doses appropriées ont échoué à prévenir ou à guérir le paludisme clinique ou parasitémie. Le traitement par la quinine ou d'autres formes spécifiques de la thérapie est donc conseillé pour les patients infectés par une souche résistante de parasites. Les réactions indésirables suite à l'administration à des doses adéquates pour le traitement d'une crise aiguë du paludisme, des maux de tête légers et transitoires, des vertiges et troubles gastro-intestinaux (diarrhée, anorexie, des nausées, des crampes abdominales et, en de rares occasions, des vomissements) peuvent se produire. Dosage et administration Un comprimé de 200 mg de sulfate d'hydroxychloroquine est équivalent à 155 mg de base. Le paludisme. adultes SuppressionIn. 400 mg (= 310 mg de base) sur exactement le même jour de chaque semaine. Chez les nourrissons et les enfants. la dose suppressive hebdomadaire est de 5 mg, calculée comme base, par kg de poids corporel, mais ne doit pas dépasser la dose adulte indépendamment du poids. Si les circonstances le permettent, le traitement suppressif doit commencer deux semaines avant l'exposition. Cependant, à défaut, chez les adultes à double (chargement) dose initiale de 800 mg (= 620 mg de base), ou chez les enfants de 10 mg base / kg peut être pris en deux doses fractionnées, six heures d'intervalle. Le traitement suppressif doit être poursuivi pendant huit semaines après avoir quitté la zone d'endémie. Le traitement de la attackmg aiguë (= 620 mg de base), est également avéré efficace. La posologie pour les adultes peut également être calculée sur la base du poids corporel; cette méthode est préférable pour les nourrissons et les enfants. Une dose totale de 25 mg de base par kg de poids corporel est administré en trois jours, comme suit: Première dose: 10 mg de base par kg (mais ne dépassant pas une dose unique de 620 mg de base). Deuxième dose: 5 mg base par kg (mais ne dépassant pas une dose unique de 310 mg de base) 6 heures après la première dose. Troisième dose: 5 mg base par kg 18 heures après la deuxième dose. Quatrième dose: 5 mg base par kg 24 heures après la troisième dose. Pour une cure radicale de vivax et un traitement concomitant malariae avec un composé 8-aminoquinoléine est nécessaire. Lupus érythémateux ET RHEUMATIOD ARTHRITE Indications sulfate hydroxychloroquine est utile chez les patients présentant les troubles suivants qui ne répondent pas de manière satisfaisante aux médicaments avec moins de potentiel pour les effets secondaires graves: lupus érythémateux (discoïde chronique et systémique) et la polyarthrite rhumatoïde aiguë ou chronique. Avertissements MÉDECINS DOIVENT COMPLÈTEMENT SE FAMlLIARlZE AVEC LE CONTENU COMPLET DE CE FEUILLET AVANT PRESCRlBlNG HYDROXYCHLOROQUINE SULFATE. lésions rétiniennes Irréversible a été observée chez certains patients qui avaient reçu à long terme ou à forte dose thérapeutique 4-aminoquinoléine pour discoïde et le lupus érythémateux disséminé ou la polyarthrite rhumatoïde. Rétinopathie a été rapportée comme étant liée à la dose. Lorsque le traitement prolongé avec tout composé antipaludique est envisagé, initiale (ligne de base) et périodiques (tous les trois mois) des examens ophtalmologiques (y compris l'acuité visuelle, expert lampe à fente, fond d'oeil, et des tests de champ visuel) doivent être effectuées. S'il n'y a aucune indication d'anomalie de l'acuité visuelle, le champ visuel, ou les zones maculaires rétiniennes (tels que les changements pigmentaires, perte de réflexe fovéale), ou des symptômes visuels (tels que les bouffées de lumière et des stries) qui ne sont pas entièrement explicables par des difficultés de logement ou opacités cornéennes, le médicament doit être arrêté immédiatement et le patient observé de près la progression possible. altérations de la rétine (et des troubles visuels) peuvent évoluer même après l'arrêt du traitement. Tous les patients sur la thérapie à long terme avec cette préparation doivent être interrogés et examinés périodiquement, y compris les tests de réflexes du genou et de la cheville, pour détecter toute preuve de faiblesse musculaire. Si la faiblesse se produit, arrêter le médicament. Dans le traitement de la polyarthrite rhumatoïde, si l'amélioration objective (comme le gonflement des articulations réduit, une mobilité accrue) ne se produit pas dans les six mois, le médicament doit être arrêté. L'utilisation sûre du médicament dans le traitement de l'arthrite juvénile n'a pas été établie. Précautions Réactions dermatologiques à sulfate hydroxychloroquine peuvent se produire et, par conséquent, des soins appropriés doivent être prises quand il est administré à tout patient recevant un médicament avec une tendance significative à produire une dermatite. Les méthodes recommandées pour le diagnostic précoce de la "rétinopathie chloroquine" se composent de (1) l'examen du fond de la macula de troubles pigmentaires fines ou perte du réflexe fovéale et (2) l'examen du champ visuel central avec un petit objet de test rouge pour péricentral ou scotome paracentral ou la détermination des seuils de la rétine au rouge. Les symptômes visuels inexpliqués, tels que les bouffées de lumière ou des stries doivent également être considérées avec suspicion comme des manifestations possibles de la rétinopathie. Si les symptômes toxiques graves se produisent de surdosage ou de la sensibilité, il a été suggéré que le chlorure d'ammonium (8 g par jour en doses fractionnées pour les adultes) être administré par voie orale trois ou quatre jours par semaine pendant plusieurs mois après le traitement a été arrêté, que l'acidification de l'urine augmente l'excrétion rénale des composés de 4-aminoquinoléine de 20 à 90 pour cent. Toutefois, la prudence doit être exercée chez les patients atteints d'insuffisance rénale et / ou acidose métabolique. Les réactions indésirables ne sont pas tous des réactions suivantes ont été observées avec chaque composé 4-aminoquinoléine pendant la thérapie à long terme, mais ils ont été rapportés avec une ou plusieurs et doivent être pris en compte lorsque les médicaments de cette classe sont administrés. Les effets indésirables avec différents composés varient dans le type et la fréquence. Les réactions du SNC. Irritabilité, nervosité, changements émotionnels, les cauchemars, la psychose, des maux de tête, des étourdissements, des vertiges, des acouphènes, nystagmus, surdité nerveuse, convulsions, ataxie. Les réactions neuromusculaires. paIsies Extraocular musculaires, faiblesse musculaire, les réflexes tendineux absents ou hypoactif. Réactions oculaires: A. corps ciliaire. Perturbation de logement avec des symptômes de troubles de la vision. Cette réaction est liée à la dose et réversible avec l'arrêt du traitement. B. Cornea. œdème transitoire, ponctuée d'opacités linéaires, une diminution de la sensibilité cornéenne. Les modifications de la cornée, avec ou sans symptômes qui l'accompagnent (de vision floue, halos autour des lumières, photophobie), sont assez fréquents, mais réversible. dépôts cornéens peuvent apparaître dès trois semaines après le début du traitement. L'incidence des modifications de la cornée et des effets visuels secondaires semble être considérablement plus faible avec hydroxychloroquine qu'avec la chloroquine. C. Retina. Macula: Œdème, atrophie, pigmentation anormale (pigment stippling légère à un "oeil de boeuf" apparence), la perte de réflexe fovéale, augmentation du temps de récupération maculaire suite à une exposition à une lumière vive (test photo-stress), le seuil de la rétine élevée à la lumière rouge dans maculaire, paramaculaire, et les zones rétiniennes périphériques. D'autres changements de fundus comprennent la pâleur optique du disque et l'atrophie, l'atténuation des artérioles rétiniennes, fines perturbations pigmentaires granulaires dans les motifs de la choroïde rétiniennes et proéminents périphériques à un stade avancé. D. anomalies du champ visuel. scotome péricentral ou paracentral, scotome central avec acuité visuelle diminuée, rarement champ constriction. Les symptômes visuels les plus courants attribués à la rétinopathie sont: la lecture et de difficultés à voir (mots, lettres, ou des parties d'objets manquants), photophobie, vision à distance floue, disparus ou noircies zones dans le champ visuel central ou périphérique, les bouffées de lumière et des stries . Rétinopathie semble être liée à la dose et a eu lieu dans plusieurs mois (rarement) à plusieurs années de thérapie quotidienne; un petit nombre de cas ont été signalés plusieurs années après la thérapie médicamenteuse antipaludique a été abandonnée. Il n'a pas été noté lors de l'utilisation prolongée de doses hebdomadaires des composés de 4-aminoquinoléine pour la suppression du paludisme. Les patients avec des changements rétiniens peuvent avoir des symptômes visuels ou peuvent être asymptomatiques (avec ou sans modification du champ visuel). Rarement scotomatous vision ou sur le terrain des défauts peuvent se produire sans changement rétinienne évident. Rétinopathie peut progresser même après l'arrêt du médicament. Dans un certain nombre de patients, la rétinopathie précoce (pigmentation maculaire parfois avec des anomalies du champ central) diminuée ou régressé complètement après l'arrêt du traitement. scotome Paracentral aux cibles rouges (parfois appelés "premaculopathy") est une indication de la dysfonction rétinienne précoce qui est habituellement réversible avec l'arrêt du traitement. Un petit nombre de cas de modifications de la rétine ont été rapportées comme survenant chez les patients qui ont reçu seulement hydroxychloroquine. Elles sont généralement composés de l'altération de la pigmentation rétinienne qui a été détectée sur un examen ophtalmologique périodique; anomalies du champ visuel étaient également présents dans certains cas. Un cas de rétinopathie retardée a été rapportée avec une perte de vision à partir d'un an après l'administration de l'hydroxychloroquine avait été interrompu. Réactions dermatologiques. Blanchissement des cheveux, alopécie, prurit, la peau et des muqueuses de la pigmentation, des éruptions cutanées (urticaire, morbilliforme, Iichenoid, maculo-papuleuse, purpura, érythème annulaire centrifuge et la dermatite exfoliative). Réactions hématologiques. Divers hémopathies telles que l'anémie aplasique, agranulocytose, leucopénie, thrombocytopénie (hémolyse chez les individus avec le glucose-6-phosphate déshydrogénase (G-6-PD) insuffisance). Réactions gastro-intestinales. Anorexie, nausées, vomissements, diarrhée et des crampes abdominales. Réactions diverses. La perte de poids, de la lassitude, l'exacerbation ou la précipitation de porphyrie et le psoriasis non lumineux sensible. Cardiomyopathie a été rarement rapportée et le rapport à l'hydroxychloroquine est incertain. Dosage et administration Un comprimé de sulfate d'hydroxychloroquine, 200 mg, est équivalent à 155 mg de base. Lupus erythematosusmg (= 310 mg de base) une fois ou deux fois par jour. Cela peut être poursuivi pendant plusieurs semaines ou mois, en fonction de la réponse du patient. Pour le traitement d'entretien prolongé, une dose plus faible, à partir de 200 mg à 400 mg (= 155 mg à 310 mg de base) par jour sera souvent suffisante. L'incidence de la rétinopathie a été rapportée comme étant plus élevée lorsque cette dose d'entretien est dépassée. La polyarthrite rhumatoïde Le composé est cumulatif en action et il faudra plusieurs semaines pour exercer ses effets thérapeutiques bénéfiques, tandis que les effets secondaires mineurs peuvent se produire relativement tôt. Plusieurs mois de traitement peuvent être nécessaires avant un maximum d'effets peuvent être obtenus. Si l'amélioration objective (comme le gonflement des articulations réduit, une mobilité accrue) ne se produit pas dans les six mois, le médicament doit être arrêté. L'utilisation sûre du médicament dans le traitement de l'arthrite rhumatoïde juvénile n'a pas été établie. la dose initiale Chez les adultes. à partir de 400 mg à 600 mg (= 310 mg à 465 mg de base) par jour, chaque dose à prendre avec un repas ou un verre de lait. Dans un petit pourcentage de patients, des effets secondaires gênants peuvent nécessiter une réduction temporaire de la dose initiale. Plus tard (habituellement de cinq à dix jours), la dose peut être augmentée progressivement jusqu'au niveau de réponse optimale, souvent sans retour d'effets secondaires. Le dosage d'entretien mg à 400 mg (= 155 mg à 310 mg de base) par jour, chaque dose à prendre avec un repas ou un verre de lait. L'incidence de la rétinopathie a été rapportée comme étant plus élevée lorsque cette dose d'entretien est dépassée. Si une rechute se produire après le médicament est retiré, la thérapie peut être reprise ou la poursuite d'un calendrier intermittent s'il n'y a pas de contre-indications oculaires. Les corticostéroïdes et les salicylates peuvent être utilisés en conjonction avec ce composé, et ils peuvent généralement être diminués progressivement la posologie ou éliminés après que le médicament a été utilisé pendant plusieurs semaines. Lorsque la réduction progressive de la dose de stéroïde est indiquée, il peut être réalisé en réduisant tous les quatre à cinq jours, la dose de cortisone pas de plus de 5 mg à 15 mg; de l'hydrocortisone à partir de 5 mg à 10 mg; de la prednisolone et la prednisone 1 mg à 2,5 mg; de triamcinolone et de méthylprednisolone de 1 mg à 2 mg; et de dexaméthasone à partir de 0,25 mg à 0,5 mg. Les comprimés de sulfate d'hydroxychloroquine sont blancs, à blanc cassé, comprimés pelliculés imprimés "HCQ" sur une face à l'encre noire. Chaque comprimé contient 200 mg de sulfate hydroxychloroquine (équivalent à 155 mg de base). Bouteilles de 100 comprimés (NDC 0955-0790-01). Bouteilles de 500 comprimés (NDC 0955-0790-05). Dispensez dans un récipient serré, résistant de la lumière comme défini dans l'USP / NF. Conserver à température ambiante jusqu'à 30 F) Distribué par Kanetta Pharmacal New York, NY 10016